Jest bogaty w substancje biologiczne czynne. Najważniejsze z nich to glikozydowe pochodne flawonoidów (luteoliny, kemferolu i kwercetyny) oraz laktony diterpenowe (ginkgolidy A, B, C, J, M).
Miłorząb japoński zawiera naturalne antyoksydanty, które chronią komórki przed stresem oksydacyjnym oraz wspiera krążenie obwodowe i dzięki temu pomaga w utrzymaniu pamięci, funkcji poznawczych, dobrego wzroku i słuchu oraz sprawności umysłowej.