Amantadyna to lek dopaminergiczny, antycholinergiczny i wirusostatyczny. W Polsce dostępna jest w postaci dwóch preparatów. Pierwszym z nich jest Viregyt-K, którego substancją czynna jest chlorowodorek amantadyny, a drugą Amantix, którego substancją czynną jest siarczan amantadyny. Wskazaniem do stosowania amantadyny jest przede wszystkim choroba Parkinsona i objawy parkinsonowskie, a w niektórych przypadkach również leczenie zakażenia wirusem grypy typu A. Szeroko badany jest również wpływ amantadyny na wirusa SARS-CoV-2. Co należy wiedzieć o amantadynie, jej właściwościach i skutkach ubocznych? Kto nie powinien stosować amantadyny? Informacje na ten temat zebraliśmy w poniższym artykule.

Amantadyna – co to jest?

Syntetyczna amina trójpierścieniowa, którą jest amantadyna, to popularny lek stosowany między innymi w przypadku choroby Parkinsona oraz walki z zespołami parkinsonowskimi, a niekiedy również w przypadku leczenia stwardnienia rozsianego oraz ostrego uszkodzenia mózgu. Ma działanie synergistyczne do lewodopy. Ze względu na swoje właściwości wirusostatyczne lek z amantadyną może być również stosowany w przypadku infekcji wirusem grypy typu A.

Amantadyna została wprowadzona na rynek w roku 1966, a jej początkowe wskazanie obejmowało profilaktykę grypy azjatyckiej. Po dziesięciu latach dopuszczono lek do stosowania w przypadku profilaktyki grypy typu A, a z czasem zaczęto go stosować także w celu łagodzenia objawów parkinsonowskich. Choć lek stosowany jest już od dawna, swoją popularność zyskał w ostatnich latach w związku z obiecującą hipotezą, że amantadynę wykorzystać można w celu walki z wirusem SARS-CoV-2.

Jak działa amantadyna?

Leki na bazie amantadyny zwiększają pozakomórkowe stężenie dopaminy, czyli wykazują działanie dopaminergiczne. Efekt ten można osiągnąć zarówno poprzez zwiększenie uwalniania dopaminy, jak również poprzez blokowanie jej wychwytu zwrotnego w neuronach presynaptycznych. Dopamina jest neuroprzekaźnikiem, który odpowiedzialny jest za pobudzanie ośrodkowego układu nerwowego. Działanie amantadyny to jednak nie tylko właściwości dopaminergiczne, ale również inne. Wykazano, że amantadyna działa jako antagonista dla receptorów glutaminianowych NMDA, przez co działa również antycholinergicznie. Kolejne jej właściwości to działanie przeciwwirusowe, a konkretnie wirusostatyczne. Amantadyna stosowana w niewielkich dawkach ma zdolność hamowania replikacji wirusów grypy typu A, gdyż wpływa na materiał genetyczny wirusa. Mechanizm tego działania wiąże się z blokowaniem pompy protonowej białka M2 wirusa grypy typu A, przez co hamowane jest usuwanie wirusowej otoczki. W konsekwencji prowadzi to do unieczynnienia hemaglutyniny wirusa.

Amantadyna jest substancją bardzo dobrze wchłaniającą się z przewodu pokarmowego, jednak nie jest w ludzkim organizmie metabolizowana. Oznacza to, że wydalana jest z organizmu w postaci niezmienionej wraz z moczem (w ponad 90%) oraz w niewielkiej ilości wraz z kałem.

Wskazania do stosowania amantadyny

Podstawowym wskazaniem do przyjmowania leków z amantadyną jest leczenie objawów choroby Parkinsona bądź wywołanych przez niektóre medykamenty (w efekcie ubocznym) zaburzeń ruchu, które przypominają chorobę Parkinsona. Mowa o pozapiramidowych działaniach niepożądanych pewnych neuroleptyków oraz leków wykazujących zbliżony mechanizm działania. Stosując amantadynę, można walczyć z objawami takimi jak:

• sztywność,
• drżenie,
• akinezja,
• hipokinezja.

Lek wpływa zatem na jakość życia chorych i pozwala zredukować dolegliwości, z którymi zmagają się pacjenci na co dzień. Zastosować go można również do terapii stwardnienia rozsianego, a także w przypadku ostrego uszkodzenia mózgu. Amantadyna, ze względu na swoje działanie wirusostatyczne,  może być przepisywana także w celu prewencji i leczenia grypy typu A, jednak obecnie, w związku z dużą opornością wirusów grypy typu A, stosowana jest coraz rzadziej. Ciekawostką jest również fakt, że substancja znajduje także zastosowanie w przypadku szpitalnej terapii zaburzeń stanu czuwania i świadomości.

Amantadyna bez recepty – gdzie kupić?

W Polsce amantadyna bez recepty nie jest dostępna. Niezbędna jest recepta od lekarza, w przeciwnym razie farmaceuta nie będzie mógł wydać pacjentowi preparatu, którego substancją czynną jest amantadyna. Lek bez recepty nie jest dostępny, gdyż powinien być stosowany wyłącznie przy ściśle określonych wskazaniach i w dawkach ustalonych indywidualnie przez lekarza. Jeśli jednak pacjentowi zostanie już przepisana przez specjalistę amantadyna, apteka powinna wydać lek bez problemu, o ile oczywiście posiada go na stanie.

Preparaty z amantadyną. Viregyt-K i Amantix – podobieństwa i różnice

W Polsce dostępne są dwa leki, których substancję czynną stanowi amantadyna. Preparaty, które można kupić w aptece, to Viregyt-K oraz Amantix. Substancją czynną leku Viregyt-K jest chlorowodorek amantadyny, natomiast substancją czynną leku Amantix jest siarczan amantadyny. Amantadyna bardzo dobrze wchłaniana jest z przewodu pokarmowego, przy czym chlorowodorek amantadyny z Viregyt jest lepiej rozpuszczany od siarczanu amantadyny z Amantix. Oba te leki można kupić jedynie na receptę, jednak Viregyt-K we wskazaniach ma zarówno wykorzystanie w terapii choroby Parkinsona i objawów parkinsonowskich, jak również walkę z grypą typu A, podczas gdy lek Amantix nie jest obecnie raczej zalecany do stosowania przy walce z wirusem. Lek Viregyt-K dostępny jest w formie tabletek, a Amantix w formie tabletek i roztworu do infuzji. Roztwór do infuzji stosowany jest przy początkowym bądź intensywnym leczeniu bardzo ciężkich objawów towarzyszących chorobie Parkinsona, a także w celu szpitalnego leczenia zaburzeń świadomości i stanu czuwania.

Jak stosować amantadynę?

Amantadyna to lek bez recepty niedostępny między innymi z tego powodu, że jego dawkowanie powinno być indywidualnie dobrane pacjentowi przez lekarza, a dodatkowo terapia nie powinna być przerywana na własną rękę, bez wcześniejszej konsultacji ze specjalistą. Dawkowanie amantadyny należy ustalić, biorąc pod uwagę ogólny stan zdrowia pacjenta i nasilenie objawów towarzyszących jego schorzeniu, a także analizując, w jaki sposób wpływa na dany organizm amantadyna. Jak stosować lek, każdorazowo poinstruuje pacjenta zatem lekarz.

W ulotkach preparatów znajdują się wskazówki odnośnie tego, jak może być dawkowana amantadyna. Lek należyjednak ostatecznie przyjmować zgodnie ze wskazaniami lekarza, który ustali jego najniższą dawkę wykazującą skuteczność u danego pacjenta. Tabletek nie powinno się przyjmować później niż o godzinie 16. Zazwyczaj przy chorobie Parkinsona i zespołach parkinsonowskich zaczyna się od niewielkich dawek leku i stopniowo zwiększa się je, kontrolując stan pacjenta i odpowiedź jego organizmu na wprowadzoną terapię.

• Najczęściej zalecane dawkowanie amantadyny przy chorobie Parkinsona to dawka 100 mg substancji czynnej na dobę podawana przez tydzień, po czym zwiększa się ją do dawki 100 mg podawanej dwa razy na dobę. Kolejne zwiększenie dawki o 100 mg – o ile jest zasadne – możliwe jest dopiero po następnym tygodniu itd. Każdorazowo po zmianie dawki należy obserwować stan pacjenta i odpowiedź jego organizmu na zmodyfikowane leczenie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać ostatecznie 400 mg substancji czynnej, jednak zaleca się, by pozostać przy najniższej możliwej dawce, która daje oczekiwane efekty. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest zazwyczaj indywidualne ustalenie niższej dawki leku niż u innych pacjentów.
• Jeśli chodzi o dawkowanie amantadyny w walce z grypą typu A, zaleca się przyjmowanie 100 mg amantadyny na dobę u osób dorosłych. Zazwyczaj terapia w tym przypadku trwa około 4-5 dni. Seniorom ponownie należy dobrać dawkę indywidualnie.

Bezpieczne stosowanie amantadyny

Ważne jest nie tylko to, jakie dawkowanie posiada amantadyna, ale również to, jak stosować amantadynę prawidłowo, by działała zarazem skutecznie i bezpiecznie.

• Przede wszystkim lek powinien być stosowany pod kontrolą lekarza i zgodnie z ustalonym przez niego dawkowaniem. Nie wolno samodzielnie zwiększać dawki, gdyż może być to niebezpieczne dla organizmu. O przedawkowaniu amantadyny świadczyć mogą zaburzenia widzenia, wymioty, drżenie, nadpobudliwość i problemy z mową. Stan ten wymaga pilnego kontaktu z lekarzem.
• Nie zaleca się również łączenia amantadyny z alkoholem, ponieważ substancja czynna zmniejsza tolerancję organizmu na alkohol, czego konsekwencje mogą być poważne. Mowa o nasileniu toksycznego wpływu alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.
• Ze względu na możliwy wpływ amantadyny na koncentrację pacjenci stosujący ten lek powinni również zachować szczególną uwagę przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, gdyż mogą mieć opóźnioną reakcję w nieoczekiwanych sytuacjach.
• Odstawianie Amantadyny również powinno być kontrolowane przez lekarza. Zbyt raptowne odstawienie leku może bowiem skutkować zaostrzeniem objawów choroby Parkinsona czy też objawów takich jak dezorientacja, splątanie, majaczenie itd. Lek odstawia się zatem stopniowo, co tydzień zmniejszając jego dawkę, by organizm nie doznał szoku.

Amantadyna – przeciwwskazania

Choć lek amantadyna ceniony jest za swoje właściwości, nie dla każdego będzie odpowiedni czy też bezpieczny. Wymienia się pewne przeciwwskazania do stosowania preparatów, których substancję czynną stanowi amantadyna. Lek bez recepty zawierający ten składnik nie jest dostępny między innymi w związku ze wspomnianymi przeciwwskazaniami, gdyż lekarz powinien wcześniej ocenić bezpieczeństwo terapii u danego pacjenta, biorąc pod uwagę dane, które zbierze w wywiadzie medycznym. Dopiero po wykluczeniu ewentualnych przeciwwskazań amantadyna może być przepisana, a następnie lekarz dobierze indywidualnie dawkowanie do potrzeb chorego.

Wśród przeciwwskazań do stosowania amantadyny wymienia się między innymi uczulenie na substancję czynną. Przeciwwskazaniem są także różnego rodzaju zaburzenia i choroby serca, w tym zaburzenia jego rytmu pracy, zapalenie mięśnia sercowego, ciężka zastoinowa niewydolność serca czy też kardiomiopatia, zaburzenia przewodzenia serca, wydłużony odstęp QT itd. Do przeciwwskazań dodać należy również zbyt niskie stężenie magnezu lub potasu we krwi. Amantadyna nie powinna być stosowana także w ciąży i w czasie karmienia piersią. Może bowiem prowadzić do powikłań ciąży i przyczyniać się do wad wrodzonych płodu, a przyjmowana w czasie laktacji, przenika do mleka kobiecego i może powodować działania niepożądane u dziecka. Amantadyna może również wchodzić w niepożądane interakcje z niektórymi lekami wydłużającymi odstęp QT.

W ulotce amantadyny wymieniane są również grupy pacjentów, którzy powinni zachować szczególną ostrożność, jeśli mają przyjmować lek. Mowa między innymi o mężczyznach z przerostem prostaty, pacjentach z niewydolnością nerek czy też o pacjentach ze stwierdzoną jaskrą z wąskim kątem przesączania. Należy także uważać na stosowanie amantadyny u pacjentów w stanach splątania czy pobudzenia.

Skutki uboczne amantadyny

Jak niemal każdy lek, również amantadyna może u niektórych osób wykazywać działania niepożądane. Nie oznacza to jednak, że pojawią się one u każdego pacjenta, który ją przyjmuje. Jakie skutki uboczne może wykazywać amantadyna? Ulotka wspomina między innymi o bezsenności, omamach i halucynacjach, pobudzeniu psychosomatycznym, suchości w jamie ustnej, a także o zaburzeniach koncentracji oraz możliwych obrzękach ciała. Skutki uboczne obejmują również możliwość zatrzymania moczu, jeśli lek stosowany będzie przez pacjenta z rozrostem prostaty. Nie jest wykluczona także sinica marmurkowata, a dodatkowo u pacjenta dojść może do nagłego spadku ciśnienia tętniczego w czasie gwałtownego podnoszenia ciała. Możliwe są również bóle głowy, niewyraźna mowa i zaburzenia widzenia, a nawet wrażenie kołatania serca czy wzmożone pocenie się.

Amantadyna – możliwe interakcje z lekami

Wśród przeciwwskazań do stosowania leku z amantadyną wymieniane są między innymi niektóre przyjmowane przez pacjentów leki. Bardzo ważne zatem, by pacjent w wywiadzie medycznym poinformował lekarza o stosowanych przez siebie środkach (wydawanych na receptę i bez recepty), zanim lekarz przepisze mu lek, którego substancją czynną jest amantadyna. Lek nie powinien być łączony między innymi z niektórymi lekami stosowanymi do:

• leczenia alergii,
• walki z depresją,
• leczenia infekcji o podłożu bakteryjnym lub grzybiczym,
• terapii chorób psychicznych,
• leczenia zaburzeń rytmu serca.

Szczegółowa lista leków, które nie powinny być łączone z amantadyną, znajduje się w ulotce każdego preparatu na bazie tej substancji.

Amantadyna i Covid – co wiadomo?

Gdy świat opanowała pandemia, zaczęto intensywnie poszukiwać leku na koronawirusa. Amantadyna jest przykładem substancji, która była bardzo intensywnie testowana w tym kierunku, a część badań dotyczących jej działania wciąż jest kontynuowana. Jeśli chodzi o zależność na linii amantadyna-koronawirus, podstawą wysnucia hipotezy o jej potencjalnej skuteczności działania w przypadku infekcji są przeciwwirusowe właściwości, które sprawdzają się w przypadku wirusów grypy typu A.

Lek amantadyna obecnie nie jest dopuszczony oficjalnie do obrotu ze wskazaniem leczenia Covid-19, choć zażarte dyskusje w tym temacie wciąż trwają. Również Polskie Towarzystwo Epidemiologów i Lekarzy Chorób Zakaźnych nie rekomenduje w przypadku Covid-19 leku amantadyna. Covid, choć istnieje z nami już od jakiegoś czasu, nie jest jeszcze w pełni poznany i wciąż pojawiają się nowe doniesienia o potencjalnych lekach, które mogłyby pomóc w walce z chorobą. By dopuścić lek do użytku, potrzebna jest jednak nie tylko hipoteza, ale i jej potwierdzenie rzetelnymi badaniami klinicznymi.

Aktualnie nie odkryto, jak leczyć Covid swoiście, mimo że dla wielu obiecująca wydawała się właśnie amantadyna. Dawkowanie przy Covid proponował w Polsce między innymi doktor Bodnar, który niejednokrotnie wypowiadał się w temacie tego, jak stosować amantadynę na Covid oraz jakie efekty zauważono przy terapii amantadyną u chorych na koronawirusa. Badania kliniczne prowadzone w Polsce nie wykazały dotychczas różnic w skuteczności walki z koronawirusem u osób stosujących amantadynę i placebo, choć wiarygodność tych badań podważa wspomniany dr Bodnar. Amantadyna ostatecznie wciąż jest więc tematem gorącym i zapewne czas pokaże, gdzie leży prawda.

Schemat leczenia koronawirusa amantadyną bez trudu każdy znajdzie w sieci, jednak należy przestrzec przed samodzielnym stosowaniem terapii przy użyciu chociażby Viregyt-K 100 mg, bez bezpiecznego nadzoru lekarskiego. Po pierwsze – jak zaznaczono wcześniej – oficjalnie Viregyt-K 100 mg na Covid nie jest aktualnie rekomendowany, gdyż nie udowodniono klinicznie jego znaczącego wpływu na proces leczenia pacjentów z koronawirusem. Dodatkowo należy zwrócić uwagę na listę przeciwwskazań amantadyny – nie może być ona bezpiecznie stosowana przez każdego. Jednocześnie trzeba pamiętać o skutkach ubocznych, które lek może u niektórych pacjentów powodować. O ile w przypadku pacjentów z chorobą Parkinsona czy objawami parkinsonowskimi korzyści terapii zazwyczaj przewyższają ryzyko jej skutków ubocznych, ciężko to samo aktualnie powiedzieć o dawkowaniuViregyt-K na Covid. Do tematu należy podejść odpowiedzialnie, gdyż każdy lek stosowany niezgodnie ze swoim przeznaczeniem i na przekór przeciwwskazaniom może być nie tylko nieskuteczny, ale wręcz szkodliwy.

Autor artykułu: mgr farm. Katarzyna Butkiewicz